Доксіцілін


Доксициклін - напівсинтетичний антибіотик тетрациклінового ряду. Має широкий спектр дії, перевершує тетрациклін природного походження за ступенем антибактеріальної активності. Перевага доксицикліну в тому, що його терапевтична ефективність вище і триваліше в порівнянні з тетрацикліном і окситетрацикліном. Це дозволяє використовувати доксициклін в 10-кратно знижених дозах.

Випускається в капсулах, таблетках, пігулках покритих оболонкою, у формі ліофілізату для приготування розчинів внутрішньовенного введення, у формі розчину для введення внутрішньовенно.

Фармакологічна дія


Має бактеріостатичну дію: блокує синтез білка бактерії. Ефективний стосовно до аеробних грампозитивних бактерій: Bacillus anthracis, Streptococcus spp., Включаючи St. pneumoniae, Staphilococcus spp., включаючи штами, які синтезують пеніциліназу, Listeria monocytogenes; анаеробним бактеріям роду Clostridium. Доксициклін використовується проти аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp., Shigella spp., Chlamydia spp., Salmonella spp., Rickettsia spp., Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Mycoplasma spp.

{LikeAndRead}

Бактерії, стійкі до доксицикліну: Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Proteus spp., А також багато штамів Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика


 

Доксіцілін легко і практично повністю абсорбується з травного тракту. Прийом їжі впливає на абсорбцію препарату незначно. Виявляється в рідинах і тканинах організму. Зв'язування з протеїнами плазми крові становить від 80 до 95%. T1 / 2 налічує 12-22 ч. Близько 40% дози в незміненому вигляді виводиться з сечею, а основна частина - з калом через секрецію жовчі.

Показання до застосування

 

Доксіцілін призначають при інфекційно-запальної патології, викликаної чутливими до даного препарату мікроорганізмами. Ефективний в лікуванні інфекцій дихальної системи; інфекцій травної системи; гнійних інфекцій м'яких тканин і шкірних покривів (вугрі); інфекцій сечостатевої системи (включаючи гонорею, сифіліс первинний і вторинний); висипного тифу, бруцельозу, риккетсиоза, остеомієліту, трахоми, хламідіозу.

Дозування

Дорослі - у перший день 200 мг всередину або крапельно (в / в), наступні дні - в дозуванні 0,1-0,2 г. Кратність прийомів (або в / в ін'єкцій) 1-2. Максимально допустимі дози для дорослих: всередину 0,3 г, 0,6 г, що залежить від типу збудника; внутрішньовенно 0,3 р. Діти від 8 років і старше (маса тіла 50 кг і більше) - в першу добу лікування добова доза дорівнює 4мг/кг, всередину або крапельно (в / в), наступні дні - залежно від тяжкості перебігу хвороби 2-4мг/кг. Кратність прийому (в / в ведень) 1-2. Внутрішньовенні інфузії 100 мг препарат (концентрація розчину дорівнює 0,5 мг / мл) рекомендується виконувати протягом 1 ч. Побічні ефекти

Травна система: блювання, нудота, болі в животі, анорексія, запор, діарея, езофагіт, глосит, дисфагія, транзиторне збільшення в крові трансаміназ печінки, білірубіну, ЛФ. Система кровотворення: тромбоцитопенія, гемолітична анемія, нейтропенія. Алергічні прояви: свербіж, еозинофілія, висип на шкірі, набряк Квінке, фотосенсибілізація. Інше: кандидоз, збільшення залишкового азоту, зміна забарвлення зубної емалі у дітей, кишковий дисбактеріоз. Протипоказання

Доксіцілін протипоказаний в період вагітності та лактації, дітям до 8 років (через утворення нерозчинних комплексів з іонами кальцію в кістковому скелеті, дентині та емалі зубів), при чутливості до тетрациклінового антибіотиків, при порфірії, лейкопенії, важких формах печінкової недостатності, міастенії ( для введення в / в). Взаємодія з іншими препаратами

 

Доксициклін не приймають разом з алюмініємісткими антацидами, саліцилатами, препаратами магнію і кальцію, холестирамін, холестиполом і препаратами заліза через зниження всмоктування препарату. Карбамазепін, барбітурати, фенітоїн прискорює руйнування препарату в печінці, знижуючи його рівень в крові.

{/LikeAndRead}