Ацикловір


Ацикловір - це противірусний засіб, є синтетичним аналогом тімідінового нуклеозиду. Ацикловір випускається у вигляді крему для зовнішнього застосування, мазі очної, мазі для зовнішнього застосування, ліофілізату для приготування розчину для інфузій, суспензії для прийому всередину, таблеток.

Фармакологічні властивості


Під дією тимідинкінази вірусу в інфікованих клітинах відбувається фосфорилювання ацикловіру та його перетворення в ацикловір монофосфат. Далі гуанілатциклазу перетвориться в дифосфат, а за участю деяких клітинних ферментів - в трифосфат. Ацикловір трифосфат блокує синтез ДНК вірусу шляхом вбудовування в новосінтезіруемую молекулу ДНК вірусу. Це перешкоджає подальшій реплікації ДНК вірусу і блокує його розмноження в клітинах макроорганізму. Препарат має високу вибірковість дії та низькою токсичністю для людини, так як в його здорових клітинах відсутні необхідні ферменти для утворення ацикловір трифосфату.

{LikeAndRead}

Селективність і специфічність дії ацикловіру обумовлені накопиченням його в клітинах, інфікованих вірусом герпесу (Herpes simplex 1-го і 2-го типу). Також активний відносно вірусу вітряної віспи і позбавляючи оперізувального (Varicella zoster); вірусу Енштейн-Барра (віруси вказані в ряду збільшення величини МПК препарату). Ацикловір помірно активний по відношенню до ЦМВ. При герпесної інфекції перешкоджає утворенню нової висипу, знижує ризик вісцеральних ускладнень і шкірної дисемінації, прискорює утворення кірочок, усуває біль оперізуючого герпесу в гострій фазі, має імуностимулюючу дію.

Показання до застосування


Застосовують у терапії первинних і вторинних інфекцій слизових оболонок і шкіри вірусом Herpes simplex 1 і 2, в тому числі генітальним герпесом. При герпесної інфекції перешкоджає утворенню нової висипу, знижує ризик вісцеральних ускладнень і шкірної дисемінації, прискорює утворення кірочок, усуває біль герпесу оперізувального (Varicella zoster). Використовують для попередження первинних і рецидивуючих заражень вірусом Herpes simplex у осіб з нормальним і ослабленим імунітетом, серед яких і імунодефіцити при ВІЛ.

Протипоказання

Ацикловір протипоказаний при гіперчутливості до компонентів препарату, а також до валацикловіру. C обережністю застосовувати в період вагітності та лактації. Протипоказаннями для в / в введення є дегідратація, ниркова недостатність через ризик нефротоксичної ефекту, неврологічні порушення і реакції на цитотоксичні ЛЗ (включаючи анамнез).

Дози

В / в крапельно:

  • діти від 12 років і старше, і дорослі - 0,005-0,01 г / кг, період введень - 8 ч.
  • діти від 3 місяців до 12 років - з розрахунку 0,25-0,5 г/м2 поверхні тіла, період введень - 8 ч.
  • новонароджені - в розрахунку 0,01 г / кг, період введень - 8 ч.

Всередину:

  • діти від 2 років і старше, дорослі - 0,2-0,4 г 3-5 р за добу, дозу збільшують при необхідності до 0,8 г за прийом - 0,02 г / кг і 4 р на добу.
  • діти молодше 2 років - доза, рівна половині такої для дорослих.

Тривалість курсу терапії - 5-10 днів. У разі ниркової недостатності режиму дозування вимагає коректування.

Зовнішньо використовують 5 разів за добу. Доза терапії і тривалість залежать від тяжкості проявів та обраної лікарської форми препарату.

Побічні ефекти

Прийом всередину може викликати блювоту, нудоту, діарею, шкірну висип, біль у животі, запаморочення, головний біль, підвищену стомлюваність, зниження уваги, безсоння або сонливість, лихоманку, галюцинації; рідко спостерігаються випадання волосся, підвищення рівня в крові креатиніну, білірубіну, сечовини , активності печінкових ферментів, еритропенія, лімфоцитопенія, лейкопенія. При введенні внутрішньовенно: кристалурія, гостра ниркова недостатність, енцефалопатія (галюцинації, сплутаність свідомості, тремор, збудження, судоми, сонливість, психоз, кома), флебіт, запалення, блювота, нудота. Зовнішнє застосування може викликати печіння, свербіж, висипання на шкірі, еритему, лущення, сухість шкіри в місці аплікації можливі; запалення при попаданні на слизову оболонку.

{/LikeAndRead}