Антигістамінні препарати 3 покоління


Антигістамінними засобами найчастіше називають препарати, що роблять блокуючу дію на рецептори H1-гистаминов. Дані препарати застосовуються для протидії алергічних захворювань. У більшої частини антагоністів H1 противогистаминное дія забезпечується за допомогою збільшення кількості активних метаболітів, що знаходяться в крові. Серед засобів даної групи виділяють всього три покоління. Найбільш сучасними прийнято вважати антигістамінні препарати 3-го покоління.

Антигістамінні препарати, зараховують до третього покоління, сьогодні представлені такими засобами як норастемізол, фексофенадин, дескарбоетоксилоратадину. Норастемізол являє собою природний метаболіт астемізолу, а дескарбоетоксилоратадину є метаболітом лоратадину. Фексофенадин ж є продуктом рацемічного змішання, до складу якого входить два хімічно активних ізомеру метаболіту терфенадину, є блокатором H1 другого покоління. Відмітною ознакою дескарбоетоксилоратадину, за яким він не схожий на інші антигістамінні препарати, є те, що він може і надалі взаємодіяти з CYP3А4, а також, хоч і з меншою активністю, з CYP2D6, що веде до того, що його рівень, спостережуваний в плазмі крові може бути трохи підвищеним, якщо одночасно з ним застосовуються інгібітори Р450, такі як еритроміцин. Телфаст (фексофенадин) не взаємодіє з системою Р450 цитохрому, що призводить до того, що у нього з'являється хороший профіль безпеки. Також даний препарат добре сумісний з протигрибковими, антибактеріальними і іншими засобами.

{LikeAndRead}

Протигістамінні (основний) ефект Телфаста починає проявляти себе протягом півгодини після прийому пероральних шляхом. Його кількість в крові стає максимальним протягом перших декількох годин після прийому, дія триває близько доби.

У призначуваних дозах антигістамінні препарати третього покоління можуть володіти седативним властивістю дуже рідко, причиною скасування прийому препарату це не служить, оскільки ніколи не буває надто яскраво вираженим. Зустрічається лише в окремих пацієнтів, що володіють високою чутливістю до препарату. Клінічні дослідження фексофенадину показують, що він, на відміну від інших подібних засобів, відрізняється справжньою неседативні, оскільки навіть перевищення терапевтичної дози в кілька разів не призводить до виникнення седативного ефекту.

Антигістамінну вплив ніяк не пов'язано з кардиотоксическим ефектом, а це говорить про те, що дана дія є специфічним тільки для конкретних препаратів. У спеціальних дослідженнях цього питання у добровольців не виявлено кардиотропного ефекту у цетиризину, фексофенадину, дескарбоетоксилоратадину, акривастина, ебастину і норастемізол.

Найбільш явною перевагою антагоністів H1, що відносяться до другого і третього покоління, є те, що не спостерігається феномен тахіфілаксії, що робить можливим проведення тривалих курсів лікування.

Розробляються антагоністи H1 третього покоління створюються з метою досягти наступних властивостей:

  • Відсутність кардиотропного ефекту.
  • Відсутність седативного впливу.
  • Стрімкий всмоктування при пероральному прийомі та досягнення органів-мішеней.
  • Відсутність феномена тахифилаксии.
  • Властивість змінювати активність епітеліальних клітин.
  • Протизапальну властивість.
  • Відсутність взаємодії з будь-якими іншими препаратами.
  • Велика біодоступність і тривалий період напіввиведення, який забезпечує можливість одноразового прийому і збереження ефекту впливу протягом доби.

Підводячи підсумки, можна сказати, що в наш час існує безліч антигістамінних препаратів, велика частина яких підпадає під вищенаведені вимоги, однак найкращим чином їм відповідає Телфаст (фексофенадин), сучасний засіб 3 покоління антагоністів H1, який здатний значно полегшити життя пацієнтів, які страждають алергією.

{/LikeAndRead}