Макроліди, їх переваги та недоліки


Макролідами називається один з класів антибіотиків, які відрізняє їх хімічна структура, основу якої становить макроциклічне лактонное кільце. Зараз ми хочемо вам описати клас препаратів макроліди - їх недоліки і переваги.

Виходячи з кількості атомів вуглецю, присутніх в кільці дані антибіотики поділяють на:

  • 14-ти членні, до яких відносять кларитроміцин, еритроміцин, рокситроміцин і т. д.,
  • 15-ти членні, до числа яких відносять азитроміцин,
  • 16-ти членні, до їх числа відносяться джозамицин, мідекаміцин, спіраміцин і т. п.

Основним (цінних) клінічним властивістю цієї групи препаратів є їх активність по відношенню до внутрішньоклітинних збудників, таким як: легионелли, хламідії, мікоплазми, кампілобактери, і по відношенню до грампозитивних коків. Макроліди відносять до числа найменш токсичною групи антибіотиків.

{LikeAndRead}

Крім усього вищесказаного до макролідів також відносять:


  • азаліди - це речовини, які є п'ятнадцяти членной макроциклічними структурою, яка виходить при включенні атома азоту в чотирнадцяти членні лактоном кільце, атом азоту розташовується між 9 і 10 атомами вуглецю в кільці,
  • кетоліди - так називаються чотирнадцяти членні макроліди з приєднаною кетогруппу до третього атома вуглецю.

Також до цієї групи антибіотиків номінально відносять препарат такролімус, який відноситься до імунодепресантів, його хімічна структура складається з двадцяти трьох членного лактонного кільця.

Класифікація макролідів та їх властивості.


Залежно від способів отримання дана група антибіотиків підрозділяється на кілька груп:

1. Природні, до них відносяться:

  • еритроміцин і олеандоміцин, що складаються з чотирнадцяти членного лактонного кільця,
  • мідекаміцин, лейкоміцін, джозамицин і спіраміцин, які складаються з шістнадцяти членного лактонного кільця.

2. Проліки, до яких відносяться:

  • солі еритроміцину, а точніше сукцинат, аскорбинат, фосфат, стеарат,
  • ефіри еритроміцину, а точніше етілсукцінат, пропіоніл,
  • ефіри олеандоміцину, а точніше тролеандоміцин,
  • солі ефірів еритроміцину, а точніше ацістрат, ацетилцистеїнат, пропіоніл меркаптосукцінат, естолат,
  • солі олеандоміцину, а точніше фосфат і гідрохлорид.

Всім вищевказаним речовинам властиво чотирнадцяти членні лактоном кільце.

3. Напівсинтетичні, до них відносяться:

  • телітроміцин, в свою чергу відноситься, до кетоліди, диритромицин, рокситроміцин, флурітроміцін, кларитроміцин. Дані препарати складаються з чотирнадцяти членного лактонного кільця.
  • азитроміцин, що з п'ятнадцяти членного лактонного кільця.
  • рокітаміцін, що складається з шістнадцяти членного лактонного кільця.

До загальних властивостей, якими володіють всі різновиди макролідів, і в яких виявляються їхні переваги перед іншими видами лікарських засобів, належать:

  • низька токсичність,
  • висока концентрація в тканинах,
  • бактеріостатичну дію на тканині,
  • активність, спрямована проти внутрішньоклітинних збудників і проти грампозитивних коків,
  • при їх застосуванні не виникає перехресна алергія з β - Лактамами.

Антимікробний ефект, який досягається при застосуванні макролідів, виникає у зв'язку з тим, відбувається порушення синтезу білка в мікробних клітинах. Найчастіше даному виду антибіотиків властиво надання бактеріостатичної дії, але при великій концентрації вони також здатні впливати на збудників дифтерії та кашлюку, і на пневмокок. Крім антибактеріальної дії даних антибіотиків властива імуномодулююча і помірна протизапальна активність.

Дані антибіотики відносять до тканинних у зв'язку з тим, що їх концентрація в крові буває в рази менше ніж в тканинах. Різні види макролідів по різному зв'язуються з білками в плазмі крові, ті з них які володіють найбільшою связиваемостью активно розподіляються в організмі і створюють високу концентрацію в тканинах і органах, проникаючи при цьому всередину клітин, створюючи високу внутрішньоклітинну концентрацію.

Переваги і недоліки.

Макроліди, їх переваги та недоліки в основному вже вивчені, даний вид антибіотиків є найбезпечнішим, що їх перевагою, але є і недоліки, до яких відносяться в основному протипоказання і деякі побічні дії, які можуть викликати дані лікарські засоби.

До даних побічних явищ відносяться:

  • При лікуванні шлунково - кишкового тракту можуть виникати, больові відчуття і дискомфорт у животі, виникнення нудоти, блювоти і діареї, дану реакцію найчастіше викликає еритроміцин, який надає Прокінетична дія, рідше дана реакція властива спіраміцину та Джозаміцин.
  • При хворобах печінки, може виникнути транзиторне підвищення активності, холестатичний гепатит, які можуть проявлятися у вигляді жовтяниці, лихоманки, слабкості, болю в животі, нудоти і блювоти, які можуть виникнути при застосуванні еритроміцину та кларитроміцину, набагато рідше таким чином організм реагує на спіраміцин і джозамицин.
  • Може також виникнути реакція на центральну - нервову систему, при цьому виникає головний біль, запаморочення, проблеми зі слухом, які виникають дуже рідко, але можливість є.
  • Також можливе виникнення алергічної реакції у вигляді висипу або кропив'янки.

Даний вид антибіотиків показаний при:

  • інфекціях верхніх дихальних шляхів, наприклад, гострий синусит, стрептококовий тонзиллофарингит,
  • інфекціях нижніх дихальних шляхів, наприклад при пневмонії або при загостренні хронічного бронхіту,
  • при кашлюку,
  • при дифтерії,
  • при інфекціях шкіри і м'яких тканин,
  • при інфекціях передаються статевим шляхом,
  • при інфекціях порожнини рота,
  • при важких різновидах вугрової висипки,
  • при кампілобактерного гастроентериті,
  • при токсоплазмозі,
  • при криптоспоридиозе,
  • при профілактиці та лікуванні микобактериоза.

Препарати макроліди - їх переваги вже добре відомі, тому їх застосовують також в профілактичних цілях, при потенційній небезпеці захворіти на кашлюк, якщо був контакт з хворим, при профілактики ревматизму, алергічних реакція на пеніцилін і т. д.

{/LikeAndRead}